苯海索

编辑:暴发网互动百科 时间:2020-04-03 14:21:02
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同义词 Benzhexol一般指苯海索
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苯海索,①临床用于震颤麻痹,脑炎后或动脉硬化引起的震颤麻痹,对改善流涎有效,对缓解僵直、运动迟缓疗效较差,改善震颤明显,但总的疗效不及左旋多巴、金刚烷胺。主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。常与左旋多巴合用。②药物利血平和吩噻嗪类引起的锥体外系反应(迟发运动失调除外)。③肝豆状核变性。④畸形性肌张力障碍、癫痫、慢性精神分裂症、抗精神病药物所致的静坐不能。
药物名称
苯海索
药品类型
基本药物
英文名称
Trihexyphenidyl
中文别名
安坦;三己芬迪
英文别名
Cyclodol; Artane; Benzhexol

苯海索化学名称

(±)-α-环己基-α- 苯基- 1 -哌啶丙醇

苯海索分子结构式

苯海索分子式

C20H31N0

苯海索分子量

301

苯海索理化性质

常用其盐酸盐,为白色轻质结晶性粉末;无臭,味微苦,后有刺痛麻痹感。在甲醇、乙醇或氯仿中溶解,在水中微溶。熔点250~256℃(分解)。

苯海索药理学

对中枢纹状体M胆碱受体有拮抗作用,外周抗胆碱作用较弱,约为阿托品的1/10〜1/3,因此不良反应轻。对平滑肌有直接抗痉挛作用,小量时可有抑制中枢神经系统 作用,大量时则引起脑兴奋。抑制突触间隙中多巴胺的再摄取。口服后胃肠道吸收快而完全,透过血脑屏障进入中枢神经系统,口服1小时起效,作用持续6〜12小时,服量的56%随尿排出,可分泌入乳汁。消除半衰期为3.7小时。

苯海索适应症

①临床用于震颤麻痹,脑炎后或动脉硬化引起的震颤麻痹,对改善流涎有效,对缓解僵直、运动迟缓疗效较差,改善震颤明显,但总的疗效不及左旋多巴、金刚烷胺。主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。常与左旋多巴合用。②药物利血平和吩噻嗪类引起的锥体外系反应(迟发运动失调除外)。③肝豆状核变性。④畸形性肌张力障碍、癫痫、慢性精神分裂症、抗精神病药物所致的静坐不能。

苯海索用法和用量

由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

苯海索不良反应

①常见的不良反应有心动过速、口干、便秘、尿潴留、瞳孔散大、视力模糊等抗胆碱反应。②大剂量可有中枢神经系统症状,如幻觉、谵妄、精神病样表现等。

苯海索禁忌症

青光眼、尿潴留、前列腺肥大者禁用。

苯海索注意事项

①老年人对药物较敏感,注意控制剂量。老年患者可产生不可逆的脑功能衰竭。高龄老年患者慎用。②心血管功能不全者,高血压患者,肠梗阻或有此病史者,重症肌无力患者,肾功能障碍者,有锥体外系反应的精神病患者慎用。③本品可抑制乳汁的分泌,妊娠及哺乳期妇女慎用。④因过量而中毒时,可用拟扁豆碱药等解救。

苯海索制剂

片剂:2mg

苯海索药典介绍

【鉴别】(1)取本品约0.lg,加微温的乙醇5ml溶解后,滴加氢氧化钠试液至遇石蕊试纸显碱性反应,析出的沉淀用乙醇重结晶,干燥后,依法测定(附录Ⅵ C),熔点为112~116°C。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集366图)一致。 (3)本品显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。 【检查】 酸度 取本品0.50g,加水50ml,加热至约80℃,振摇使溶解,放冷,依法测定(附录VI H ),pH值应为5.0~6.0。 哌啶苯丙酮 取本品 0.10g,加水40ml,与盐酸溶液(9→100)lml,加热使溶解,放冷,加水至100ml,摇匀,照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A ),在247nm的波长处测定,吸光度不得大于0.50。 有关物质 取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中约含lmg的溶液,作为供试品溶液;精密量取lml,置200ml量瓶中,加流动相定量稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D)试验,用十八垸基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.1%胺溶液(用磷酸调节pH值至4.0)-乙腈(70:30)为流动相,检测波长为210nm,理论板数按盐酸苯海索峰计算不低于2000。取对照溶液20µl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5 %),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。 干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 % (附录Ⅷ L )。 炽灼残渣 不得过0.1 %(附录Ⅷ N)。 【含量测定】取本品约0.3g,精密称定,加无水甲酸10ml与醋酑40ml溶解后,照电位滴定法(附录Ⅵ A),用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于33.79 mg的C20H31N0‧HC1。 【类别】抗帕金森病药。 【贮藏】密封保存。
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参考资料
  • 1.    .中国科学院上海有机化学研究所,化学数据库-药品数据库
  • 2.    .陈新谦、金有豫、汤光主编,《新编药物学》第17版,第243页
  • 3.    盐酸苯海索片说明书  .用药参考[引用日期2014-12-08]
  • 4.    .《中国药典》2010年版二部,第726页
词条标签:
药理学 抗震颤麻痹药 抗胆碱药 医学人物